¬ход в систему ѕоиск по сайтуќтправить сообщение по электронной почте

 раткий справочник лекарственных средств



√»ƒ–јЋј«»Ќј √»ƒ–ќ’Ћќ–»ƒ

Cостав лекарства :

1 драже содержит 10, 25 и 50 мг, 1 ампула содержит 20 мг (в виде порошка) гидралазина гидрохлорида (1-гидразинофталазина гидрохлорид), 1 драже слоу-апрессолина содержит

50 мг гидралазина гидрохлорида (с пролонгированным высвобождением активного вещества).

‘армакодинамика лекарственного препарата :

за счет пр€мого действи€ на тонус мышечного сло€ кровеносных сосудов, преимущественно артериол, гидралазин, действующее вещество апресолина, вызывает расширение кровеносных сосудов и тем самым снижение сопротивлени€ периферических сосудов, что в свою очередь ведет к снижению повышенного јƒ. ќсобенность гидралазина состоит в том, что он также снижает сосудистое сопротивление сосудов мозга и почек, поддержива€ тем самым нормальное почечное кровообращение на всем прот€жении длительного лечени€. √идралазин снижает јƒ как в положении сто€, так и в положении лежа, не вызыва€ каких-либо существенных ортостатических осложнений. “ак как гидралазин не обладает кардиодепрессивными или симпатомиметическими свойствами, сохран€ютс€ рефлекторные механизмы регул€ции, способствующие увеличению систолического объема крови и „——.

ƒл€ предупреждени€ рефлекторной тахикардии, как сопутствующего €влени€, можно одновременно примен€ть бета-адреноблокирующее средство. √идралазин, как и другие вазодилататоры, может вызывать задержку соли и воды и снижать объем мочи. ѕосле в/в введени€ эффект наступает в течение 15-20 мин. ћаксимальное снижение кров€ного давлени€ достигаетс€ в общем через 30 мин после в/в инъекции.

√идралазин особенно эффективен в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и диуретики.

ѕри хронической сердечной недостаточности гидралазин, снижа€ периферическое сосудистое сопротивление преимущественно в артериальной части системы кровообращени€, обусловливает снижение постнагрузки; это вызывает снижение рабочей нагрузки на левый желудочек сердца с увеличением ударного и минутного объема сердца. — увеличением минутного объема сердца улучшаетс€ почечный кровоток и функци€ почек. ѕри необходимости снижени€ давлени€ наполнени€ левого желудочка сердца, предпочтительно сочетание с венозным вазодилататором.

‘армакокинетика:

гидралазин, активное вещество апресолина, после перорального применени€ всасываетс€ быстро и полностью. ¬ плазме крови он находитс€ лишь в малом количестве в свободной форме, больша€ его часть циркулирует преимущественно в виде конъюгата, а именно в основном как гидразон пировиноградной кислоты. “очно определить можно только так называемый

\"кажущийс€\" гидралазин, т.е. сумму свободного и конъюгированного гидралазина. ѕри приеме внутрь гидралазин претерпевает дозозависимый \"эффект первого прохождени€\" в печени (системна€ биодоступность 26-55%), который зависит от типа ацетилировани€. ѕосле приема равной дозы у больных с медленным ацетилированием уровень \"кажущегос€\" гидралазина в крови выше, чем у больных с быстрым ацетилированием. ѕри приеме препарата внутрь максимальна€ концентраци€ гидралазина в плазме крови достигаетс€ через 0,5-2 часа. —в€зывание гидралазина с белками плазмы крови, в основном с альбумином, достигает 88-90%. ѕериод полувыведени€ гидралазина из плазмы крови составл€ет в общем 2-3 часа, однако, у больных с быстрым ацетилированием после перорального применени€ этот период составл€ет примерно 45 мин. ”

больных с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин период полувыведени€ увеличиваетс€ до 16 часов. √идралазин быстро распредел€етс€ в организме и про€вл€ет специфическое сродство в отношении мышечного сло€ стенок артерий. ¬ течение 24 часов после приема препарата внутрь примерно 80% дозы выводитс€ мочой. Ѕольша€ часть гидралазина выводитс€ из организма в виде ацетилированных гидроксилированных метаболитов, частично конъюгированных с глюкуроновой кислотой;

примерно 2-14% дозы выводитс€ в виде \"кажущегос€\" гидралазина.

¬ид метаболитов зависит от индивидуального типа ацетилировани€.

ѕоказани€ лекарственного препарата :

гипертензи€ (внутрь - в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими, как бета-адреноблокаторы и/или диуретики, парентерально - гипертонические кризы, в частности, наблюдаемые в позднем периоде беременности (преэклампси€, эклампси€) и при заболевани€х почек.

’роническа€ сердечна€ недостаточность - как дополнительное лекарственное средство в случа€х хронической левожелудочковой недостаточности при отсутствии адекватного ответа на традиционную фармакотерапию препаратами наперст€нки и/или диуретиками, например, при дилатационной кардиомиопатии или недостаточности миокарда вследствие гипертензии, при нарушенном коронарном кровоснабжении или объемной перегрузке (при недостаточности аортального или митрального клапана, разрыве межжелудочковой перегородки) у больных со сниженным минутным объемом и нормальном или лишь незначительно повышенным давлении кровенаполнени€ левого желудочка. ” больных с повышенным левожелудочковым давлением кровенаполнени€, характеризующимс€ выраженным застоем в легких, апресолин рекомендуетс€ назначать в сочетании с нитратами пролонгированного действи€.

ѕримен€емые дозировки лекарства √»ƒ–јЋј«»Ќј √»ƒ–ќ’Ћќ–»ƒ:

терапевтический эффект лечени€ апресолином у различных больных неодинаков.

ѕри гипертензии апресолин рекомендуетс€ назначать в сочетании с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или комбинацией этих препаратов.  ак правило, лечение следует начинать с низких доз и - в зависимости от ответа больного на действие препарата - медленно повышать их, чтобы обеспечить достижение оптимального терапевтического эффекта и, по возможности, избежать побочных €влений.

ƒл€ поддерживающей терапии препарат назначают в минимальных, но еще обеспечивающих терапевтический эффект дозах.

¬нутрь, как правило, суточна€ доза дл€ взрослых составл€ет от 50 до 100 мг (по 25-50 мг два раза в сутки). ¬ некоторых случа€х суточна€ доза может быть повышена до 50 мг 3-4 раза в день, но не более.

ѕарентерально - инъекционную терапию апресолином следует проводить, по возможности, в услови€х стационара, всегда с большой осторожностью и под строгим наблюдением врача. –азова€ доза составл€ет 20 мг и вводитс€ посредством медленной в/в инъекции или в/в капельного вливани€. ѕри необходимости инъекцию повтор€ют, соблюда€ интервал 20-30 мин, посто€нно контролиру€ јƒ и частоту пульса.

¬ редких случа€х, когда необходимо быстрое применение апресолина у детей, в начале примен€ют 0,15 мг/кг веса тела, суточна€ доза составл€ет 1,7-3,5 мг/кг веса тела. ѕеред инъекцией сухое вещество 1 ампулы полностью раствор€ют в 1 мл дистиллированной воды. —вежеприготовленный раствор апресолина следует разбавить физиологическим раствором или 5%-ным раствором сорбитола. –аствор глюкозы дл€ этой цели непригоден, так как контакт гидралазина с глюкозой приводит к быстрому распаду действующего вещества.

ѕри хронической сердечной недостаточности лечение апресолином рекомендуетс€ начинать в услови€х стационара при посто€нном наблюдении за гемодинамическим статусом больного и продолжать его до подбора необходимой поддерживающей дозы также в услови€х стационара. ќбычно начальна€ доза составл€ет по 25 мг 3-4 раза в сутки внутрь. ≈е постепенно повышают до уровн€ средней поддерживающей дозы по 50-70 мг 3-4 раза в сутки.

—лоу-апрессолин - при гипертензии суточна€ доза взрослых, как правило, составл€ет 50-100 мг (иногда до 150 или 200 мг) в 1 или 2 приема. ѕри хронической сердечной недостаточности начальна€ доза составл€ет по 50 мг 2 раза в день. ≈е постепенно повышают до уровн€ средней поддерживающей дозы (по 100 мг 2-3 раза в сутки).

ѕротивопоказани€:

гиперчувствительность к гидралазину или другим активным веществам группы гидразинофталазина; выраженна€ тахикарди€; расслаивающа€ аневризма аорты.

ѕредостережени€:

рефлекторна€ сердечно-сосудиста€ стимул€ци€, как следствие терапии апресолином, может вызвать стенокардию или ухудшить ее течение. Ѕольным с диагностированной или предполагаемой коронарной болезнью лечение апресолином следует проводить лишь в сочетании с бета-адреноблокатором.

ѕри этом прием бета-адреноблокатора необходимо начинать за несколько дней до начала лечени€ апресолином. Ѕольным с перенесенным инфарктом миокарда лечение апресолином следует начинать лишь по достижении фазы стабилизации после инфаркта.

√идралазин можно использовать только в качестве дополнительного средства дл€ лечени€ хронической недостаточности миокарда, обусловленной механической обструкцией (например, при стенозе аорты или левого венозного отверсти€ или при констриктивном перикардите); при высоком минутном объеме сердца (например, при тиреотоксикозе); при изолированной правожелудочковой недостаточности вследствие легочной гипертензии (Cor pulmonale).

ѕри лечении больных сердечной недостаточностью в сочетании с гипотонией следует соблюдать особую осторожность и обеспечить тщательное врачебное наблюдение. ѕрием гидралазина в течение длительного времени (более 6 мес€цев), особенно в дозах более 100 мг в сутки, может вызвать волчаночноподобный синдром. ¬ своей легкой форме он подобен хроническому полиартриту (артральги€, иногда с повышением температуры тела и высыпани€ми на коже) и обратим после отмены препарата. ¬ т€желой форме он подобен острой красной волчанке и полностью обратим только после длительного лечени€ кортикостероидами. ѕоскольку частота возникновени€ подобной реакции возрастает с повышением дозы, а также зависит от продолжительности терапии и чаще наблюдаетс€ у больных с замедленным ацетилированием, дл€ поддерживающей терапии рекомендуетс€ назначать минимальную эффективную дозу. ¬ случае недостаточной клинической эффективности суточной дозы, равной 100 мг, необходимо определить у больного тип ацетилировани€. ” больных с медленным типом ацетилировани€ и у женщин риск развити€ волчаночноподобного синдрома выше.

Ѕольной должен находитьс€ под наблюдением врача на случай по€влени€ клинических симптомов этого синдрома. ” больных с быстрым ацетилированием, эффект и от дозы 100 мг/день бывает недостаточным. ” этих больных возможно увеличение дозы без повышени€ риска развити€ волчаночноподобного синдрома.

ѕри длительной терапии апресолином рекомендуетс€ примерно каждые 6 мес€цев определ€ть антинуклеарные факторы. ¬ случае положительной реакции необходимо тщательно контролировать титры этих антител. ѕри по€влении клинических про€влений волчаночноподобного синдрома препарат следует немедленно отменить.

Ѕольным, страдающим т€желой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), ввиду риска кумул€ции препарат следует принимать с интервалом в 16 часов. “ак как апресолин метаболизируетс€ в печени, больным с нарушени€ми функции печени необходимо снизить дозы или увеличить интервал между приемами препарата дл€ предупреждени€ кумул€ции действующего вещества. ѕри назначении апресолина, как и других сильнодействующих гипотензивных средств, у больных цереброваскул€рными заболевани€ми следует про€вл€ть особую осторожность.

Ћюбое сильное снижение јƒ может снизить реакцию больного при вождении автомашины, а также во врем€ работы, требующей повышенного внимани€. ” больного, получающего апресолин, во врем€ операции может снизитьс€ јƒ. ¬ этом случае дл€ устранени€ гипотонии нельз€ примен€ть адреналин.

ѕри необходимости прекращени€ лечени€, апресолин следует отмен€ть постепенно, за исключением серьезных ситуаций (например, волчаночноподобный синдром), чтобы избежать внезапного резкого повышени€ кров€ного давлени€.

ћногочисленные токсикологические исследовани€ не вы€вили у гидралазина канцерогенного действи€, за исключением усилени€ спонтанных пролифераций у половозрелых грызунов. ¬ бактериальных тест-системах наблюдалс€ мутагенный эффект. 30-летний опыт использовани€ гидралазина, а также длительные клинические наблюдени€ предполагают отсутствие взаимосв€зи между препаратом и возможностью возникновени€ опухоли у человека.

Ѕеременность и кормление грудью:

гидралазин способен проникать через плацентарный барьер. ¬ первые три мес€ца беременности апресолин следует примен€ть только при наличии серьезных показаний. ѕоскольку гидралазин проникает в грудное молоко, необходимо сделать выбор - либо отменить лечение, либо воздержатьс€ от кормлени€ грудью.

ѕобочное действие:

побочные реакции, которые могут наблюдатьс€ в начальной стадии лечени€ гипертензии (в частности, при быстром повышении дозы препарата), например, тахикарди€, сердцебиение или симптомы стенокардии, приливы, головна€ боль, головокружение, гипереми€ слизистой носа и желудочно-кишечные расстройства (диаре€), лишь в редких случа€х отмечаютс€ при лечении сердечной недостаточности. “акие побочные €влени€ обычно исчезают в процессе курса лечени€ или после снижени€ дозы препарата. ¬озможна€ задержка воды и натри€ может быть устранена путем дополнительного назначени€ диуретиков.

¬ редких случа€х могут отмечатьс€ нарушени€ функции печени, напоминающие гепатит, которые исчезают при отмене препарата. »ногда наблюдаютс€ психические расстройства (чувство страха и депрессивное настроение), кожна€ сыпь, жар, изменени€ картины крови (анеми€, лейкопени€ и тромбоцитопени€). ¬о всех этих случа€х препарат следует немедленно отменить.

»меютс€ сообщени€ о редких случа€х периферического неврита, про€вл€ющегос€ парестези€ми. ѕодобные симптомы могут быть устранены путем назначени€ пиридоксина или после прекращени€ применени€ апресолина. ќчень редко - гломерулонефрит. ѕри длительном лечении апресолином может развитьс€ волчаночноподобный синдром.

¬заимодействе с другими лекарствами:

прием апресолина внутрь незадолго до или после приема диазоксида может вызвать выраженную гипотонию. √ипотензивный эффект апресолина может быть усилен путем одновременного применени€ других гипотензивных средств. ѕри одновременном лечении симпатомиметическими препаратами (например, эфедрином) и трициклическими антидепрессантами возможно ослабление гипотензивного эффекта апресолина.

 онтакт раствора гидралазина с раствором глюкозы приводит к быстрому распаду действующего вещества.

ѕередозировка:

в первую очередь - сердечно-сосудистые нарушени€, такие как выраженна€ тахикарди€ и гипотони€ с тошнотой, головокружением, обильным потоотделением и даже сосудистый коллапс; возможна также ишеми€ миокарда со стенокардией и нарушени€ми сердечного ритма. ћогут наблюдатьс€ нарушени€ сознани€, головна€ боль и рвота, тремор, судороги, олигури€, а также гипотерми€.

ѕоскольку специфический антидот не известен, при терапии передозировки следует - помимо мер по удалению действующего вещества из ∆ “ (сначала вызвать рвоту, позднее провести промывание желудка; дать активированный уголь, слабительные средства) - проводить симптоматическую терапию.

”слови€ хранени€:

драже следует хранить в сухом и прохладном месте, ампулы с сухим веществом - в прохладном, защищенном от света месте.

‘орма выпуска лекарства :

100, 40 или 50 драже по 10, 25 или 50 мг в упаковке соответственно, 6 ампул в упаковке, 14 или 56 драже слоу-апрессолина в календарных упаковках.

ƒругие материалы:

¬нимание! © X51.project 2007-2017гг.
–азрешаетс€ копирование и другое использование материалов сайта при условии установки гиперссылки, не запрещенной к индексации поисковыми системами, на материал или главную страницу сайта  раткий справочник лекарственных средств.
¬верх |  раткий справочник лекарственных средств | јдминистрирование |  онтакты | ѕоиск |  арта раздела