http://www.x51.ru/ - Краткий справочник лекарственных средств   
 

АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К

Просмотров: 17924
Материалы по теме:
ПАПАЗОЛРЕЗЕРПИНАДЕЛЬФАНКРИСТЕПИНТРИРЕЗИД КАДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС КАДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКСАЛСИДРЕКС-ГАМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТАМЛОДИПИНАНГИОТЕНЗИНАМИДАТЕНОЛОЛАЦЕНОЗИНБЕНАЗЕПРИЛБЕТАТИАЗИД АБЕТАТИАЗИДБРИНЕРДИНВИСКАЛЬДИКСГЕМИТОН КОМПОЗИТУМГИГРОТОН-РЕЗЕРПИНГИДРАЛАЗИНА ГИДРОХЛОРИДГУАНЕТИДИНА МОНОСУЛЬФАТСАНДОНОРМЭСТУЛИК

ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

Cостав лекарственного препарата :

1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+.

Фармакодинамика лекарства :

адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три компонента имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Это приводит к понижению АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на

ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 недели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосудов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает периферическую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям дигидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов.

Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина

II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.

Фармакокинетика лекарственного препарата :

см. адельфан-эзидрекс.

Использование лекарственного препарата АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К:

артериальная гипертензия.

Дозировка лекарственного препарата :

дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема.

Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

Противопоказания к применению препарата АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К:

повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни

Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоцитоме, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО

следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвенный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрохлортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

Предостережения:

благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишечника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рвота, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзидрекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность возникновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

Предостережения:

у больных с сердечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или церебральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К

следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедлению реакции больного (например, при вождении автомобиля).

Резерпин следует назначать с большой осторожностью больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии резерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина за несколько дней до проведения плановой операции, так как в противном случае во время наркоза может падать АД. В случае экстренной операции больному следует предварительно ввести достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую брадикардию.

Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью рекомендуется сократить дозу или увеличить интервал приема препарата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в организме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином может развиться волчаночноподобный синдром. При появлении артралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже), препарат следует отменить.

При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах проверки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновением рака не существует.

Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Следует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается выделение электролитов. Необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии (например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие изменения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, нефроза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением таких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.

Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими заболеваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологическими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие нарушения ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в крови.

Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюкозе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У

больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно определять уровень липидов в сыворотке.

Беременность и кормление грудью:

так как перистальтика

ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует назначать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат может вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний триместр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор:

либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.

Побочное действие:

при соблюдении рекомендованной дозировки из-за низкого содержания активных веществ в препарате побочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, препарат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность сознания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях таблетированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязвление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях.

Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с каждым из компонентов препарата в отдельности.

Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галакторея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного ритма и паркинсонизм.

Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение, стенокардия;

иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с вирусным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения);

очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.

Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фотосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкальциемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с гиперпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкреатит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).

Лекарственные взаимодействия лекарства АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К:

гипотензивный эффект адельфана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция). Сопутствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибиторами АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих препаратов, антигистаминных и психотропных средств (трициклических антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект адреналина или других симпатомиметических веществ (следует проявлять осторожность при применении противокашлевых средств, глазных капель и капель в нос).

Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельными компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиаритмическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы.

Назначение дигидралазина незадолго до или после применения диазоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня лития у пациентов, которые получают литий и одновременно принимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие производных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и карбеноксолона. При необходимости следует пересматривать дозировку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Сопутствующее назначение определенных НПВП (например, индометацина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у предрасположенных к этому больных.

Передозировка лекарства :

появление головной боли, головокружений, сонливости, ухудшение сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия, которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судороги икроножных мышц, олигурия.

Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активированный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необходимо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегировать содержание электролитов. При необходимости следует осторожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея, следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудорожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнетения дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резерпин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за пациентом в течение 72 часов.

Условия хранения:

хранить в сухом, прохладном месте.

Форма выпуска препарата АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К:

30 таблеток с покрытием в упаковке.

Другие материалы: