http://www.x51.ru/ - Краткий справочник лекарственных средств   
 

ИБУПРОФЕН

Просмотров: 155503
Материалы по теме:
Ибупрофен снижает риск болезни Альцгеймера.

Лекарственная форма ибупрофена.

Таблетки, покрытые оболочкой

Описание.

Таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, круглые двояковыпуклой формы На поперечном разрезе видны два слоя.

Состав таблеток ибупрофена.

Каждая таблетка содержит:

Ибупрофен 0,2 г
крахмал картофельный, магния стеарат достаточное количество для получения таблетки массой 0.24 г (без оболочки)
аэросип. ванилин, воск пчелиный, желатин достаточное количество для получения таблетки массой 0.45г методом наращивания
пищевой, кислотный красный 2 c, магния карбонат основной, сахар-песок, мука пшеничная, поливинилпирролидон. титана диоксид

Фармакотерапевтическая группа.

Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Фармакологическое действие ибупрофена.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Неизбирательно блокирует циклоксигеназу 1 и 2. Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовослалительное действие Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, ибупрофен проявляет антиагрегантную активность.

Фармокинетика ибупрофена.

Абсорбция - высокая, период полувыведения (Т1/2) - 2 часа, связь с белками плазмы - 90 %. Экскреция - почками, с желчью. Ибупрофен медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Всасывание ибупрофна незначительно уменьшается при приеме препарата после еды. Время достижения максимальной концентрации препарат при приеме натощак 45 мин. при приеме после еды 1.5 - 2,5 часа. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Метаболизируется. Ибупрофен выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени с желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации.

Показания к применению ибупрофена.

  • Воспалительные заболевания суставов и позвоночника (а т ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит. остеозртооз. подагрический артрит).
  • Умеренный болевой синдром различной этиологии (в т. ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгая послеоперационные боли, посттравматические болиг первичная альгодисменорея).
  • Лихорадочный синдром различного генеза

Противопоказания применения ибупрофена.

  • Гиперчувствительность к любому из ингредиентов: входящих в состав препарата.
  • Гиперчувстеительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам в анамнезе.
  • Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • "Аспириновая" астма
  • Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
  • Кровотечения любой этиологии.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатгидрогеназы.
  • Беременность (III триместр), период лактации.
  • Детский возраст до 12 лет
  • Заболевания зрительного нерва.

Осторожность следует принимать ибупрофен.

  • пожилой возраст
  • сердечная недостаточность
  • беременность 1-2 триместр
  • артериальная гипертензия
  • цирроз печени с портальной гипертензией
  • печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит
  • заболевания крови неясной" этиологии (лейкопения и анемия)

Применение ибупрофена при беременности и лактации.

Противопоказано приеменение ибупрофена в III триместре беременности. Использование препарата в 1-2 триместры беременности должно тщательно контролироваться врачом.

Способ применение и дозы ибупрофена.

Принимать ибупрофен внутрь, после еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Взрослым и детям старше 12 лет ибупрофен назначают обычно в начальной дозе по 200 мг 3 - 4 раза в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг 3 раза в сутки. По достижении лечебного эффекта суточную дозу препарата уменьшают до 600-800 мг.

По рекомендации врача, при остеоартрозе, псориатическом артрите и энкилозирующем спондилите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки, при травмах мягких тканей, повреждениях связок до 2.4 г/сут в несколько приемов. При первичной дисменорее-по400мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме-1.2 г/сут. При ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов.

Побочные действие ибупрофена.

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

НПВП-гастропатия (абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор: редко - изъявления слизистой желудочно-кишечного тракта, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями), раздражение или сухость слизистой ротовой полости боль во рту, изъязвление слизистой десен, афтозный стоматит, панкреатит.

Гепато-билиарная система.

Гепатит.

Дыхательная система.

Одышка, бронхоспазм.

Органы чувств.

Нарушение слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Центральная и перефирическая нервная система.

Головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями)

Сердечно-сосудистая система.

Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.

Мочеотделительная система.

Острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции при использовании ибупрофена.

Кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхослазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиэ (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Органы кроветворения и ибупрофен.

Анемия (в т. ч. гемолитическая, апластическая). тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейколения.

Лабораторные показатели.

  • время кровотечения (может увеличиваться);
  • концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться);
  • клиренс креатинина (может уменьшаться).
  • гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);
  • сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться);
  • активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

Передозировка ибупрофена.

Симптомы передозировки.

Абдоминальные боли, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия. тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение передозировки ибупрофена.

Промывание желудка (только в течение 1 часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Взаимодействие с другими лекарствами.

Эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Ибупрофен может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, поэтому одновременное применение ибупрофена и пероральных антикоагулянтов не рекомендуется.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой (аспирин) ибупрофен снижает ее антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

Ибупрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств.

В литературе были описаны единичные случаи увеличения плазменных концентраций дигоксина, фенитоина и лития при одновременном приеме ибупрофена

Ибупрофен (подобно другим нестероидным противоспалительным препаратам) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидами (это увеличивает риск развития неблагоприятных влияний препарата на желудочно-кишечный тракт).

Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

Комбиниоованное лечение зидовудином и ибупрофеном может увеличивать риск гемартрозов и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией.

Комбинированное применение ибупрсфена и такролимуса может увеличивать риск развития нефротоксического действия из-за снижения синтеза простагландиное в почках.

Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие оральных гипогликемических средств и инсулина; может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Особые указания.

Риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.

При возникновении признаков кровотечения из желудочно-кишечного тракта ибупрофен должен быть отменен.

Ибупрофен может маскировать объективные и субъективные признаки инфекции, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекцией должна назначаться с отрожностью.

Возникновение бронхоспазма возможно у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими реакциями а анамнезе или в настоящем.

Побочные эффекты могут быть снижены при применении минимальной эффективной дозы. При длительном применении анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.

Применение ибупрофена может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое обследование

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита. анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Пациенты должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения ибупрофеном не рекомендуется прием этанола.